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药物—蛋白质键

发布时间:2019-03-07 浏览量:724

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药物到体内与细胞组织相结合,是通过弱的化学键、电荷迁移、范德华力、离子的静电力和部分共价键。因为细胞蛋白质分子其正负电荷的分布具有多中心性质,因此当与药物分子,特别是那些较大分子的药物相接触,必通过以上多种类型的相互作用(或化学键)。虽然这类化学键的能量很低,但由于多个接触中心,故结合力仍是很强的,这种结合作用的总合,即是药物—蛋白质键。

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虽然药物分子与蛋白质结合的总能量仍弱于一般共价键,但却高于分子间引力,如果再把这种结合作用的立体化学因素考虑进去,则药物—蛋白质键必表现它的特殊性质。对药物吸收、分布、与受体部位选择结合、挖制释放、体内代谢和排泄等起到重要作用。


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药物与蛋白质的作用,例如药物与血清中白蛋白结合,一般认为血清蛋白结合率高是不利的,因为白蛋白不是药物作用的靶(如抗生素类药物)位。但可逆性的高白蛋白结合,因其在组织中有转运功能,在某些条件下也可认为是有利的性质。由于国内外缺乏对药物的白蛋白结合与治疗结果相关性的认识,目前依然无法确定药物—白蛋白结合究竟是有利还是不利的。尽管如此,太高的白蛋白结合率,如在95%以上,肯定是不利的。


动物体内有几万个蛋白质,可以相见其复杂程度。


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